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由PCCA高级配方专家Stacey Lemus,BS编写;Courtaney Davis,工商管理学士,PCCA高级配方专家;Melissa Merrell Rhoads,PharmD,PCCA配方开发总监;和Suki Pramar博士,PCCA复合顾问

湿润剂,确切地说是一种悬浮剂,是一种液体,用来置换存在于干粉表面的空气膜。每一种粉末成分都有一层薄薄的空气,形成一道屏障,可能会阻碍与复合配方中使用的基础(载体)的均匀混合。润湿剂通过剪切机械力除去表面空气的薄膜并包围粉末。因此,润湿剂有助于在液体和半固体中混合不溶性粉末,并可改善药物的溶解度。这样有利于搅拌均匀,使配料更均匀地融入基层,避免结块,提高最终制剂的含量均匀性。

当将粉末与湿润剂在研钵和杵中混合时,不溶性和微溶性成分的悬浮取代了表面空气。当一种成分是可溶的,表面空气在溶解过程中消散。

由于混合过程中产生的摩擦,悬浮步骤也降低了颗粒尺寸。虽然可能需要使用药膏磨来进一步减小颗粒大小,但由于剪切力的作用,使用电子研钵和杵(EMP)和注射器-注射器混合等混合过程也可以实现这一点。

选择合适的润湿剂取决于具体的配方、所涉及的车辆和给药路线。所选的制剂应与配方所用的载体相混溶(兼容)。下面将进一步讨论一些例子。润湿剂的粘性越大,其置换表面空气的能力越好。下面列出的其他一些药剂可能是首选的,即使它们具有较低的粘度,特别是如果粉末成分是可溶到微溶的。

通常建议使用的润湿剂量应等于所使用的粉末量。然而,对于高浓度的粉末,这可能是不可能的,因此大多数配方将使用最多10%的润湿剂。最常用的润湿剂是丙二醇USP(PCCA#30-1055)和甘油USP(PCCA#30-2865)。甘油USP是阴道制剂或其他需要更多保湿的制剂的首选润湿剂。

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与水性局部溶剂一起使用的润湿剂

如果载体是含水的,如乳霜或洗剂,丙二醇USP或甘油USP将是合适的润湿剂,因为这些液体可与水混溶。然而,如上所述,具体的给药配方和给药途径也是你必须考虑的因素。例如,如果你正在配制一种阴道制剂,那么甘油USP将是最好的,因为它是最不刺激的润湿剂之一,并具有保湿特性。

用于水性局部载体的其他润湿剂包括:

  • 二乙二醇单乙醚NF (PCCA #30-3680)
  • 二甲基亚砜USP(DMSO)(PCCA#30-1612)
  • USP纯化水
  • 乙醇,190证明USP(PCCA#50-3161)

·碱C(聚乙二醇300mw, NF液体)(PCCA #30-1012)

润湿剂用于无水局部车辆

同样,如果载体是无水的,润湿剂必须与之混溶,还应考虑具体的配方和给药途径。例如,如果使用凡士兰白USP (PCCA #30-1024)作为基础,则选择矿物油轻NF (PCCA #30-1291)作为搅拌剂。在制作配方时,例如硫磺外用软膏,它会用一层矿物油取代每个硫粒子上的空气膜,矿物油与凡油相容,便于混合。

用于无水局部溶剂的其他润湿剂包括:

  • 杏仁油NF(甜)(PCCA #30-1027)
  • 橄榄油NF(PCCA#30-3025)
  • 二乙二醇单乙醚NF
  • 丙二醇USP
  • 甘油美国药典
  • 无水乙醇,200度,USP (PCCA #50-2999)

PCCA碱和配方中最常用的润湿剂的例子

局部基础

常用

优选润湿剂

常用的%

无水

Ellage®无水阴道(PCCA#30-5110)

阴道

甘油美国药典

5%

PermE8®无水外用凝胶(PCCA#30-5038)

渗透增强(痛苦)

丙二醇USP

10%

普拉卡西尔®以上(PCCA # 30 - 4655)

疤痕,皮肤/化妆品

丙二醇USP

5–10%

范思基®无水HRT (PCCA #30-5056)

雌性激素

丙二醇USP

5%

孕酮浓度≥ 150 mg/Gm:二甘醇单乙醚NF

10%

WO6®无水局部凝胶(PCCA #30-5039)

皮肤/化妆品

由于这一基础的独特性质,大多数配方不含润湿剂

不适用

Atrevis水凝胶®(PCCA#30-4986)

男性睾丸激素交付

丙二醇USP

5–15%

澄清(PCCA # 30 - 4845)

皮肤/化妆品

丙二醇USP

5–10%

脂皮®(PCCA #30-3338)和Lipoderm ActiveMax®(PCCA # 30 - 4482)

渗透增强(痛苦)

丙二醇USP,二甘醇单乙醚NF

5–10%

Spira-Wash®凝胶(PCCA#30-4678)

伤口护理

碱C(聚乙二醇300mw, NF液体)

5–10%

VersaBase霜(PCCA #30-3641)

激素,皮肤/化妆品,阴道

丙二醇USP,甘油USP

5–10%

XemaTop(PCCA # 30 - 4891)

皮肤/化妆品

甘油美国药典

5%

注:对于最常见的润湿剂或所使用的百分比,有一些例外情况,这取决于成分或成分组合以及所使用的特定基础的性质。有临床服务支持的PCCA会员如有任何问题,可与我们的临床服务团队联系,或查阅我们的PCCA配方数据库,以查询他们所需要的特定配方。

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Stacey Lemus,BS,于2000年成为复合技术员。在2012年加入PCCA配方开发团队之前,她在PCCA成员药店工作了10多年。她在PCCA的工作重点是新配方的开发以及现有配方的更新和测试。她在设备、复合技术和计算方面的经验使她成为会员技术呼叫的宝贵资源。她在德克萨斯A&M大学金斯维尔分校获得了生物学和化学学士学位。

Courtaney Davis,BBA,是一名高级配方专家和技术顾问,在制药配方行业拥有超过18年的综合经验。她于2005年加入PCCA的配方开发部门,协助创建新配方,并不断更新和修订现有配方。她与质量控制团队密切合作,以确保PCCA的化学品和设备继续符合我们配方奶粉的最高标准。除此之外,Courtaney还就计算、公式故障排除和设备使用等主题接听会员的技术电话,并与我们的研发团队密切合作,为会员带来技术先进和创新的产品。在加入PCCA的员工之前,她曾在一家会员药店担任认证技师。

Melissa Merrell Rhoads,药剂学博士,PCCA配方开发总监,于1995年在乔治亚州亚特兰大的Mercer大学获得药剂学学位。她目前参与并监督PCCA新配方的开发和实施。在2004年加入PCCA之前,她在乔治亚州和佛罗里达州的药房有超过6年的复合经验。她感兴趣的领域包括妇女健康、兽医和疼痛管理复合。

Suki Pramar博士是PCCA的复利顾问。她于1991从休士顿大学获得药剂学博士学位,1999加入PCCA的工作人员。Suki于2016年被任命为美国药剂师协会复方药剂师工作组成员。

参考文献

Allen,L.V.,Jr.,和Ansel,H.C.(2014)。安塞尔的药品剂型和给药系统(第10版)。利平考特威廉姆斯和威尔金斯。

基布。(2000)。药用辅料手册(第三版)。医药出版社。

汤普森,J.E.,和戴维多,L.W.(2003)。当代药学实践的实用指南(第二版)。Lippincott Williams & Wilkins。



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