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作者:Pamela W. Smith,医学博士,公共卫生硕士,理科硕士;Nat Jones, RPh, FIACP, PCCA临床复方药剂师;和萨拉·哈弗,RPh,农场,PCCA临床复方药剂师


本文的第一部分,我们介绍了一些新的信息,这些信息对于需要生物相同激素替代疗法(BHRT)的患者来说是重要的。最近的医学文献越来越多地揭示了与雌激素相关的静脉血栓栓塞(VTE)的风险,以及给药途径如何影响其可能性。具体来说,我们回顾了文献显示和讨论复合舌下和口腔雌激素。在这里,我们将继续讨论复合局部雌激素。

复合局部雌激素
除了舌下和口腔雌激素,另一种常见的复合激素替代途径是局部。很多时候,术语“外用”和“透皮”可以互换使用。严格地说,外用是指将药物送入皮肤以治疗皮肤疾病,以皮肤为目标组织。相比之下,经皮吸收指的是药物通过皮肤传递以达到全身效果。然而,我们经常称BHRT化合物为外用的,因为它们是外用的。所以当我们在这里谈论局部激素替代疗法时,这些化合物是用来通过皮肤传递激素的。

通过皮肤吸收有很多因素要考虑:药物的物理和化学性质、分子量、溶解度、分配系数和解离常数、载体载体的性质以及皮肤的状况。对于激素来说,最重要的因素是分子量和载体或基质。

低分子量的激素无疑使它们作为局部递送的一个极好的选择。然而,我们还必须考虑药物颗粒的大小。当一种药物被减少到一些更小的颗粒,或微化,总表面积更大,这导致溶解速度的增加。艾伦和安塞尔指出,“由于不同的速率和程度的吸收药物的获得各种粒度,可想而知,产品相同的药物物质由两个或两个以上的可靠的药品制造商可能会导致不同程度的治疗反应在同一个人。”1换句话说,激素的颗粒大小会在临床中产生影响,所以这是在合成hrt时需要考虑的一个重要因素。

复合制剂的基础也至关重要。所使用的碱和渗透增强剂的类型会影响激素的吸收,并且递送系统必须能够以可重复的方式释放药物。正如我们在第一部分中提到的,激素是亲脂性的,良好的基底会增强它们通过角质层的扩散。1深入讨论适当的基础的重要性超出了本文的范围,但我们提到这方面的激素吸收刺激思维。

局部给药的主要优点是绕过首过效应。2口服吸收的雌激素通过门静脉进入肝脏,在被释放到体循环之前,在肝脏中大量结合,这可能是我们在本文第一部分中列出的负面影响的原因。由于这只能在口服给药时看到,因此有理由假设这与肝脏首过代谢有关。

局部分娩的缺点之一是可能转移到家庭成员和宠物。因此,配药师应该建议患者注意与其他人的接触,并确定使用面霜的区域,以减少与他人的接触。另一种感知到的劣势局部激素交付涉及不同类型的实验室测试的限制。金标准是血清测试,例如,但局部激素应用通常不显示在血清结果。它表现在唾液中。我们可以写一整本书来解释和辩论血清测试和唾液测试之间的区别。每一种测试都是针对身体的特定部位,并提供不同的信息。我们将把这个主题留给以后的文章。尽管转移的缺点或对测试的争论,局部注射雌激素是一个实用的,证明了复合选择,正如我们在这篇文章中看到的,它比口服给药对绝经后妇女更安全。

静脉血栓栓塞的风险是选择雌二醇给药途径时非常重要的考虑因素,同时认识到口服其他剂型(如片剂)的可能性也是需要注意的重要因素。虽然某种化合物可能很受欢迎,但在制定剂型推荐时,潜在危害的风险必须优先于便利性。因此,在回顾了医学文献后,局部应用雌激素是我们推荐给绝经后妇女的唯一的雌激素替代形式。

帕梅拉·w·史密斯他在底特律医疗中心做了20年的急诊室医生,之后又做了24年的抗衰老/功能医学专家。她是美国抗衰老医师学会(American Academy of Anti-Aging Physicians)董事会的外交官,也是国际知名的新陈代谢、抗衰老和个性化医学领域的演讲者和作者。她曾出现在CNN、PBS和许多其他电视网络上;曾接受多家消费杂志采访;主持过两个自己的广播节目。她目前是个性化医学中心的主任,也是抗衰老、再生和功能医学研究会的创始人。他还是南佛罗里达大学(University of South Florida) Morsani College of Medicine的代谢和营养医学硕士项目的联合主任。此外,她是美国抗衰老医学学会的医学教育主任。她是畅销书《HRT:答案》、《关于女性荷尔蒙你必须知道的事》以及其他许多书的作者。

Nat琼斯1979年毕业于弗吉尼亚联邦大学医学院弗吉尼亚药学院。2014年,在拥有一家复方药房20年后,他加入了PCCA的员工队伍。纳特在医学专业研讨会和网络研讨会上就许多主题进行了继续教育讲座,包括一般复合、伤口护理、疼痛管理、营养、耳鼻喉科、女性健康、性功能障碍、胰岛素抵抗、激素替代疗法、神经递质失衡和皮肤病。他在杂志和专业期刊上发表了许多文章和案例研究,并与Avid Science合作出版了一本名为《牛皮癣进展》(Advances in Psoriasis)的电子书。自2016年以来,Nat一直担任Texas State Palliative Care跨学科咨询委员会的成员。

莎拉徘徊他拥有超过20年的复合药剂师经验,并于2013年6月加入PCCA临床服务团队。在加入PCCA之前,她是位于德克萨斯州Prosper的Creative复合物的所有者和药剂师,这是一家专注于女性健康和营养的独立复方药房。除了在激素替代疗法方面的专业知识,Sara还在顺势疗法、草药和维生素补充剂方面拥有丰富的知识。萨拉于1994年获得德克萨斯大学奥斯汀分校理学学士学位。她是德克萨斯大学药学院校友会的终身会员。

本文的一个版本最初出现在PCCA的会员制杂志Apothagram

参考文献
1.Allen, L. V. Jr., & Ansel, H. C.(2013)。安塞尔的药物剂型和给药系统(第十版。)。马里兰州巴尔的摩:Lippincott Williams & Wilkins。
2.古德曼,议员(2012)。所有的雌激素都是平等产生的吗?口服与经皮治疗的综述。妇女健康杂志,21(2), 161 - 169。https://doi.org/10.1089/jwh.2011.2839

这些陈述仅供教育用途。它们没有经过美国食品和药物管理局(Food and Drug Administration,简称fda)的评估,也不能被解释为一种疗效或安全性的承诺、保证或声明。本文所载资料的目的不是取代或替代传统医疗保健,也不是鼓励放弃传统医疗保健。



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